1 октября 2010
Взаимодействие лекарственных средств

Фармакотерапия предусматривает комплексное применение лекарственных средств для усиления терапевтического эффекта и предотвращения нeжелательных побочных реакций.

Источник

При одновременном назначении нескольких лекарственных средств рассчитывают на положительный результат их взаимодействия. Но на практике довольно часто взаимодействие лекарств приводит к тяжелым осложнениям лекарственной терапии или к уменьшению терапевтического действия. Естественно, что многие лекарства могут и не взаимодействовать между собой. Однако часто они взаимоусиливают эффект друг друга. Этот эффект называется синергизм. Синергизм может иметь как положительный, так и отрицательный характер (например, приводить к усилению терапевтического эффекта или к усилению токсических проявлений).

При сочетании лекарственных средств возможно и ослабление конечного результата вследствие антагонизма лекарств. При этом уменьшение эффекта может быть не только отрицательным, но и желательным (например, когда происходит уменьшение побочных эффектов, при отравлениях).

Выделяют несколько видов лекарственного взаимодействия:

- физико-химическое,

- фармакокинетическое,

- фармакодинамическое.

Физико-химическое взаимодействие происходит при прямом контакте лекарств, или вне организма (в лекарственной форме), или при введении препаратов в одно и то же место. В медицинской практике физико-химическое взаимодействие наблюдается при смешении лекарственных препаратов в одном шприце или капельнице. Возможно физико-химическое взаимодействие в желудке, где при одновременном применении лекарства могут смешиваться.

При этом определенную роль играет и кислая среда желудочного содержимого, одновременное применение с лекарствами угля активированного, энтеросорбентов и т.д. Вероятность физико-химического взаимодействия лекарств можно исключить, если тщательно планировать пути и время введения препаратов. Важно соблюдать четко установленный режим приема препарата согласно инструкции и индивидуальных особенностей больного.

Фармакокинетическое взаимодействие лекарственных средств — это взаимодействие лекарств при их движении в организме. Препараты могут изменять всасывание друг друга с мест их введения, сказываться на транспорте и распределении в органах и тканях, изменять биотрансформацию и выведение.

Лекарственные средства могут влиять на моторику пищеварительного тракта, кислотность желудочного содержимого, состояние кровообращения в органах пищеварения. От этого зависит всасывание других лекарственных средств через пищеварительный тракт. Так, снижение кислотности на фоне применения натрия гидрокарбоната, блокаторов Н2-рецепторов гистамина (ранитидин, фамотидин) или ингибиторов протонной помпы (омепразол) приводит к существенному снижению всасывания антибиотиков тетрациклинового ряда.

Метоклопрамид может снижать усвоение дигоксина, потому что ускоряет его эвакуацию из зоны всасывания. Полнокровие слизистой пищеварительного тракта, обусловленное этанолом, значительно ускоряет всасывание эуфиллина.

Лекарственные средства могут взаимодействовать при транспорте кровью и распределении их в органах и тканях. Так, взаимодействуя с белками плазмы крови, некоторые нестероидные противовоспалительные средства и сульфаниламидные препараты усиливают антикоагуляционное действие варфарина. Они вытесняют варфарин из связи с альбуминатами плазмы крови и увеличивают его свободную фракцию. Дигоксин аналогичным образом может повышать кардиотоксичность хинидина.

Взаимодействие лекарств происходит в процессе биотрансформации. Принципиально важно, что активность ферментов, которые метаболизируют лекарства, может под действием ксенобиотиков меняться. Возможно повышение их активности (индукция) и снижение (ингибирование).

Соответственно лекарства, стимулирующие активность ферментов, называются индукторами микросомальных ферментов печени. Это барбитураты, транквилизаторы, нейролептики, диуретики (спиронолактон) и др. Выраженной способностью к индукции микросомальных ферментов печени обладает рифампицин, в связи с чем он уменьшает эффективность гормональных контрацептивов, противоэпилептических средств, глюкокортикостероидов. Фенобарбитал усиливает гепатотоксичность парацетамола, тетрациклинов.

Ингибиторы ферментов печени, наоборот, снижают активность ферментов, а значит снижается метаболизм других лекарственных средств и они могут накапливаться и оказывать токсическое действие. Например, эритромицин или ципрофлоксацин способствуют кумуляции теофиллина, особенно при использовании его препаратов длительного действия. Так через 5-7 дней совместного применения противомикробных средств и теофиллина возникают признаки передозировки теофиллина.

Взаимодействие азатиоприна или 6-меркаптопурина с алопурином может быть фатальным для больного. Это объясняется тем, что аллопуринол блокирует фермент, который метаболизирует эти лекарственные вещества, в результате чего азатиоприн или 6-меркаптопурин накапливается в организме и приводит к тяжелейшей интоксикации.

Возможно взаимодействие лекарств и на этапе их выведения из организма. Вывод почками многих лекарств со свойствами кислот или оснований зависит от рН мочи. Если моча имеет кислую реакцию, из организма быстрее выводятся вещества со свойствами оснований (кодеин, морфин, хинидин). При ощелачивании мочи активнее выводятся вещества со свойствами кислот (барбитураты, салицилаты, сульфаниламидные препараты, некоторые нестероидные противовоспалительные средства).

Спиронолактон, кордарон, верапамил, нифедипин, хинидин нарушают канальцевую секрецию дигоксина, что может привести к развитию признаков гликозидной интоксикации.

Фармакокинетическое взаимодействие лекарств требует обязательного контроля, особенно при лечении цефалоспоринами, противоэпилептическими средствами, варфарином, дигоксином, противоаритмическими средствами, аминогликозидными антибиотиками.

Фармакодинамическое взаимодействие обусловлено характерными для лекарственных средств механизмами действия и фармакологическими свойствами. Такое взаимодействие зачастую происходит на уровне рецепторов. Например, β-адреноблокаторы (пропранолол) ослабляет бронхолитическое действие β-адреномиметиков (сальбутамол).

Некоторые препараты способны изменить чувствительность рецепторов и их количество, в результате чего эффективность других лекарственных средств может усилиться. Так, глюкокортикостероиды повышают количество α-адренорецепторов, вследствие чего значительно усиливается бронхолитический эффект β-адреномиметиков (сальбутамола, орциприналина сульфата и т.д.).

Фармакодинамическое взаимодействие лекарств широко используется для получения оптимального терапевтического эффекта. Способность антигипертензивных средств усиливать действие друг друга — необходимое условие рационального лечения артериальной гипертензии. Комбинация ингибиторов АПФ с тиазидными диуретиками обеспечивает постоянное гипотензивное действие и предотвращает развитие гипокалиемии. В анестезиологии широко используются комплексы лекарственных препаратов для потенцирования действия наркоза и устранения их побочных эффектов.

Следует помнить, что побочное действие лекарств и отсутствие ожидаемого терапевтического эффекта чаще всего является следствием нежелательного взаимодействия препаратов.

1 Комментарий

Алина 19.01.2011 в 04:41

Ваша информация на тему — Взаимодействие лекарственных средств вашего сайта larece.ru просто классная. Правда жаль что видео нет.

Оставить комментарий

Ваш комментарий